KAF156是一种新型的抗疟药物类(imidazolopiperazines),在疟原虫蔓延至血液之前或之中,以及红前期阶段都具有活性。
研究人员在泰国和越南的5个中心进行了一项2期、开放式标签研究来评估成人急性间日疟原虫和恶性疟原虫感染使用抗疟药物KAF156的疗效及安全性。相关研究发表在2016年9月22日的《the New England Journal of Medicine》上。该研究评估患者经抗疟治疗后的寄生虫清除率,间日疟原虫或恶性疟原虫感染的患者给予多剂量抗疟药治疗(400毫克/日,3天),接着评估另一个接受单独队列的恶性疟疾患者,接受单剂量治疗(800毫克),评估是在治疗第28天。
结果10名恶性疟疾患者的中位原虫清除时间为45小时(四分位距为42-48),10名间日疟原虫患者经多剂量抗疟治疗后的中位原虫清除时间为24小时(四分位距为20-30),21名恶性疟疾患者经单剂量抗疟治疗后的中位原虫清除时间为49小时后(四分位距为42-54)。这21名恶性疟疾患者随访28天期间,1例再次感染和7例复发性感染(治愈率,67%;95%可信区间,46-84)。平均(±SD)KAF156末端消除半衰期为44.1±8.9小时。在这个小型研究中并没有严重不良事件的发生。最常见的不良事件包括窦性心动过缓、血小板减少症、低钾血症、贫血和高胆红素血症。2名患者发生2级或更高级的不良反应,1名患者由于接受800毫克单剂量后出现反复呕吐而停止治疗。单剂量组中不良反应事件的发生率更高,但是随访时间较多剂量组长。
总而言之,该小型研究发现在此无合并症的间日疟原虫和恶性疟原虫感染成人患者中KAF156具有抗疟活性,未发现安全问题。
(来源:MedSci)
原文出处:White NJ, Duong TT, Uthaisin C, et al. Antimalarial Activity of KAF156 in Falciparum and Vivax Malaria[J]. N Engl J Med. 2016 Sep 22;375(12):1152-60.
链接:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27653565